交感神経刺激薬一覧｜直接型・間接型の種類と受容体別作用

交感神経刺激薬の一覧と種類・作用機序

β2刺激薬の過剰処方が、患者の競技失格を招きます。

交感神経刺激薬の分類と直接型・間接型・混合型の違い

交感神経刺激薬（アドレナリン作動薬）は、その作用機序によって大きく3種類に分類されます。 yakugakulab(https://yakugakulab.info/wp-content/uploads/2019/10/1-%E4%BA%A4%E6%84%9F%E7%A5%9E%E7%B5%8C%E7%B3%BB%E3%81%AB%E4%BD%9C%E7%94%A8%E3%81%99%E3%82%8B%E8%96%AC.pdf)

直接型はアドレナリン受容体に直接結合してアゴニストとして働きます。アドレナリン、ノルアドレナリン、ドブタミン、テルブタリンなどがこのタイプです。効果が予測しやすい反面、受容体のダウンレギュレーション（感受性低下）が起きやすいという特徴があります。 yakugaku-gokaku(https://yakugaku-gokaku.com/post-141/)

間接型は交感神経終末に作用してノルアドレナリンの放出を促進し、間接的に受容体を刺激します。エフェドリンが代表例で、鼻粘膜充血除去薬としても広く知られています。 yakugakulab(https://yakugakulab.info/wp-content/uploads/2019/10/1-%E4%BA%A4%E6%84%9F%E7%A5%9E%E7%B5%8C%E7%B3%BB%E3%81%AB%E4%BD%9C%E7%94%A8%E3%81%99%E3%82%8B%E8%96%AC.pdf)

混合型は直接型と間接型の両方の機序を持ちます。つまり3種類が基本です。

分類	作用機序	代表薬
直接型	受容体に直接結合しアゴニスト作用	アドレナリン、ノルアドレナリン、ドブタミン
間接型	ノルアドレナリンの放出促進	エフェドリン
混合型	直接型＋間接型の両方	ドパミン（用量依存的に変化）

さらに直接型は標的受容体によって細分類されます。現在、アドレナリン受容体にはα1・α2・β1・β2・β3の5サブタイプが識別されており、各サブタイプに対して選択性の高い薬物が開発されています。 ja.wikipedia(https://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%82%A2%E3%83%89%E3%83%AC%E3%83%8A%E3%83%AA%E3%83%B3%E4%BD%9C%E5%8B%95%E8%96%AC)

カテコールアミン類（アドレナリン・ノルアドレナリン・ドパミンなど）には共通した特徴があります。MAOとCOMTによって不活化されるため作用時間が短く、消化管でも不活性化されるため経口投与が基本的に無効です。血液脳関門も通過しにくいため、中枢作用はほぼ現れません。 yakugaku-gokaku(https://yakugaku-gokaku.com/post-141/)

これは重要な原則です。

交感神経刺激薬一覧｜α・β受容体別の主要薬と適応

【α・β両受容体刺激薬】
- アドレナリン（エピネフリン）：αおよびβ全受容体に作用。アナフィラキシーショック・心停止の第一選択薬
- ノルアドレナリン：α作用が強くβ2はほとんどない。敗血症性ショックや各種ショックの昇圧補助に使用 kegg(https://www.kegg.jp/medicus-bin/japic_med?japic_code=00054875)

【α1受容体刺激薬】
- フェニレフリン：選択的α1刺激→血管収縮・昇圧。迷走神経反射による反射性徐脈が起きやすい

【α2受容体刺激薬】
- メチルドパ・クロニジン・グアナベンズ：中枢の血管運動中枢とシナプス前膜のα2受容体を刺激し、ノルアドレナリン放出を負のフィードバックで抑制→降圧薬として使用 yakugaku-gokaku(https://yakugaku-gokaku.com/post-141/)

【β1受容体刺激薬】
- ドブタミン：合成カテコールアミン。β1選択的に心収縮力・心拍数を増大。急性心不全に静注で使用
- デノパミン：経口投与が可能な非カテコールアミン系β1刺激薬。慢性心不全に使用 yakugakulab(https://yakugakulab.info/wp-content/uploads/2019/10/1-%E4%BA%A4%E6%84%9F%E7%A5%9E%E7%B5%8C%E7%B3%BB%E3%81%AB%E4%BD%9C%E7%94%A8%E3%81%99%E3%82%8B%E8%96%AC-1.pdf)

【β2受容体刺激薬】
- サルブタモール（アルブテロール）：気管支拡張。短時間作用型（SABA）の代表薬
- テルブタリン：β2選択的に気管支拡張と子宮収縮抑制（切迫流・早産）に適応 yakugakulab(https://yakugakulab.info/wp-content/uploads/2019/10/1-%E4%BA%A4%E6%84%9F%E7%A5%9E%E7%B5%8C%E7%B3%BB%E3%81%AB%E4%BD%9C%E7%94%A8%E3%81%99%E3%82%8B%E8%96%AC-1.pdf)

これは使えそうです。

α1受容体を選択的に刺激すると、血圧上昇に伴う迷走神経反射で反射性徐脈が起こる点は重要です。頻脈を避けたい場面では積極的に活用できる一方、過度の昇圧には注意が必要です。 yakugakulab(https://yakugakulab.info/wp-content/uploads/2019/10/1-%E4%BA%A4%E6%84%9F%E7%A5%9E%E7%B5%8C%E7%B3%BB%E3%81%AB%E4%BD%9C%E7%94%A8%E3%81%99%E3%82%8B%E8%96%AC-1.pdf)

ドパミンは用量によって受容体選択性が変わります。低用量（1〜3μg/kg/分）ではD1受容体刺激による腎血流増加、中等量（3〜10μg/kg/分）ではβ1受容体刺激による心収縮力増大、高用量（10μg/kg/分超）ではα受容体刺激による血管収縮・昇圧が主体となります。用量が条件です。

交感神経刺激薬の臨床での使い方とショック・心不全への応用

交感神経刺激薬の臨床応用で最も重要なのが、ショック管理と急性心不全対応です。どの薬をどのシーンで選ぶかを理解していると、急変対応での判断がスムーズになります。 midori-hp.or(https://midori-hp.or.jp/pharmacy-blog/web20220912/)

アナフィラキシーショックでは、アドレナリン0.3〜0.5mg筋注が第一選択です。α作用による気道浮腫の改善とβ作用による気管支拡張・心機能改善を同時に得られます。静注の場合は過度の昇圧・不整脈リスクがあるため、投与ルートと速度の管理が必須です。

敗血症性ショックでは、十分な輸液蘇生後もMAP（平均動脈圧）65mmHg未満が続く場合、ノルアドレナリンが第一選択昇圧薬として推奨されています。強いα1作用で末梢血管抵抗を高め、血圧を維持します。 kegg(https://www.kegg.jp/medicus-bin/japic_med?japic_code=00054875)

急性心不全ではドブタミンが頻用されます。β1選択性が高く、心収縮力を増強しながら末梢血管抵抗はほとんど上昇させないのが特徴です。ただし頻脈・不整脈の誘発リスクに注意が必要で、虚血性心疾患への使用は慎重判断が必要です。 yakugakulab(https://yakugakulab.info/wp-content/uploads/2019/10/1-%E4%BA%A4%E6%84%9F%E7%A5%9E%E7%B5%8C%E7%B3%BB%E3%81%AB%E4%BD%9C%E7%94%A8%E3%81%99%E3%82%8B%E8%96%AC-1.pdf)

臨床場面	推奨薬	主な受容体作用	注意点
アナフィラキシー	アドレナリン	α＋β全般	静注は過量に注意
敗血症性ショック	ノルアドレナリン	α1強め	カテコールアミン併用禁忌に注意
急性心不全	ドブタミン	β1選択的	頻脈・不整脈リスク
気管支喘息	サルブタモール吸入	β2選択的	1日1600μg超はドーピング違反
切迫早産	テルブタリン	β2（子宮弛緩）	低カリウム血症・頭痛・振戦

β2刺激薬の気管支拡張作用は喘息・COPDで広く使われます。厳しいところですが、使用量の管理が患者にとって非常に重要です。

昇圧薬を使用する際、ノルアドレナリンは皮下注・筋注では局所壊死を起こす可能性があります。原則として中心静脈ラインからの持続投与が推奨されており、末梢ルートを使用する場合は血管漏出に細心の注意が必要です。 pins.japic.or(https://pins.japic.or.jp/pdf/newPINS/00054875.pdf)

交感神経刺激薬の副作用と禁忌・相互作用のポイント

交感神経刺激薬に共通する副作用として、頻脈・動悸・不整脈・過度の血圧上昇が挙げられます。 yakugakulab(https://yakugakulab.info/wp-content/uploads/2019/10/1-%E4%BA%A4%E6%84%9F%E7%A5%9E%E7%B5%8C%E7%B3%BB%E3%81%AB%E4%BD%9C%E7%94%A8%E3%81%99%E3%82%8B%E8%96%AC-1.pdf)

これに加え、薬剤ごとに注意すべき副作用があります。

- アドレナリン・ノルアドレナリン：急性肺水腫、不整脈、壊死（血管外漏出） pins.japic.or(https://pins.japic.or.jp/pdf/newPINS/00054875.pdf)
- ドブタミン：頻脈、不整脈。虚血心では梗塞範囲拡大リスク
- β2刺激薬（テルブタリン等）：低カリウム血症、頭痛、振戦 yakugakulab(https://yakugakulab.info/wp-content/uploads/2019/10/1-%E4%BA%A4%E6%84%9F%E7%A5%9E%E7%B5%8C%E7%B3%BB%E3%81%AB%E4%BD%9C%E7%94%A8%E3%81%99%E3%82%8B%E8%96%AC-1.pdf)
- α2刺激薬（クロニジン等）：口渇、めまい、眠気、徐脈、起立性低血圧、肝機能障害 yakugakulab(https://yakugakulab.info/wp-content/uploads/2019/10/1-%E4%BA%A4%E6%84%9F%E7%A5%9E%E7%B5%8C%E7%B3%BB%E3%81%AB%E4%BD%9C%E7%94%A8%E3%81%99%E3%82%8B%E8%96%AC-1.pdf)

禁忌と相互作用は特に重要です。

カテコールアミン製剤同士の併用禁忌は必ず確認が必要です。アドレナリン、イソプレナリン、ドパミンなど複数のカテコールアミンを同時投与すると、過度の昇圧反応・不整脈・心停止のリスクが高まります。 pins.japic.or(https://pins.japic.or.jp/pdf/newPINS/00054875.pdf)

エフェドリンはMAO阻害薬（セレギリン等）との相互作用が重大です。ノルアドレナリンの末梢神経終末における再取り込みと不活性化が抑制されるため、過度の昇圧が起こるおそれがあります。 pins.japic.or(https://pins.japic.or.jp/pdf/newPINS/00054875.pdf)

ノルアドレナリンの禁忌も注意が必要です。カテコールアミン製剤投与中の患者への重複投与は原則禁忌です。過度の昇圧反応を起こす可能性があります。 pins.japic.or(https://pins.japic.or.jp/pdf/newPINS/00054875.pdf)

α2受容体刺激薬であるクロニジンは急激な中止でリバウンド性高血圧（離脱症状）を起こすことがあります。漸減が原則です。痛いですね。

KEGGメディカス：ノルアドリナリンの添付文書情報（禁忌・相互作用の詳細を確認できます）

交感神経刺激薬の処方で見落とされがちなドーピング規制の盲点

医療従事者が意外と見落としがちなのが、競技選手への交感神経刺激薬処方とドーピング規制の問題です。これは独自の視点ですが、処方する立場として知っておかないと患者に実害が及びます。 iuau(https://www.iuau.jp/news/2024/anti2024.pdf)

世界アンチ・ドーピング機関（WADA）は毎年「禁止表」を更新しています。交感神経刺激薬に関係する規制は以下のとおりです。 iuau(https://www.iuau.jp/news/2024/anti2024.pdf)

- エフェドリン・メチルエフェドリン：興奮薬（S6）として競技会で禁止。市販の風邪薬・鼻炎薬・漢方の「麻黄」にも含まれており、医師が処方した薬が選手のドーピング違反につながるケースがあります usagipharmacy(https://usagipharmacy.com/info-pharmacy/4650/)
- プソイドエフェドリン：尿中濃度150μg/mL超で禁止。市販薬に多く含まれます
- β2作用薬（サルブタモール）：吸入で24時間あたり1600μgを超えると、たとえ治療目的でも禁止違反と判定されます iuau(https://www.iuau.jp/news/2024/anti2024.pdf)
- β2作用薬（ホルモテロール・ビランテロール）：利尿薬併用時はいかなる量でも禁止 iuau(https://www.iuau.jp/news/2024/anti2024.pdf)

これは知らないと損します。

喘息や気管支炎でサルブタモールを処方する際、患者がスポーツ競技者であれば吸入量の目安を必ず指導する必要があります。標準的な喘息治療用量（200μg/回×1日4回＝800μg/日）は規制値の範囲内ですが、増量処方時には超過リスクが生じます。 iuau(https://www.iuau.jp/news/2024/anti2024.pdf)

対策としては、処方前に患者が競技者かどうかを確認し、競技会（コンペティション期）前後の投薬管理を丁寧に行うことが重要です。日本アンチ・ドーピング機構（JADA）のウェブサイトでは「薬の使用確認」が無料で検索でき、処方前の確認ツールとして活用できます。確認するだけで患者の競技失格リスクを大幅に下げられます。

アンチ・ドーピングの知識2024年版（禁止物質の最新リストと市販薬の例を網羅）

エフェドリンを含む市販薬（エスエスブロン錠など）は「セレスタミン」と同様、一見すると普通のかぜ薬に見えますが禁止物質を含んでいます。 医療従事者として、選手の処方・相談に際して「市販薬も確認する」という習慣がリスク回避に直結します。 usagipharmacy(https://usagipharmacy.com/info-pharmacy/4650/)

これが原則です。

薬剤師国家試験対応：交感神経系のアドレナリン作動薬をゴロでわかりやすく解説（分類の整理に役立ちます）